Спектр действия бензилпенициллина

Содержание
  1. Бензилпенициллина натриевая соль
  2. Лекарственная форма
  3. Состав
  4. Фармакотерапевтическая группа
  5. Фармакологические свойства
  6. Показания к применению
  7. Способ применения и дозы
  8. Побочные действия
  9. Противопоказания
  10. Лекарственные взаимодействия
  11. Особые указания
  12. Передозировка
  13. Форма выпуска и упаковка
  14. Условия хранения
  15. Срок хранения
  16. Условия отпуска из аптек
  17. Бензилпенициллин – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги
  18. Формы выпуска и состав
  19. Спектр действия Бензилпенициллина
  20. Фармакологическая группа
  21. Механизм действия
  22. Фармакокинетика
  23. Показания к применению Бензилпенициллина
  24. Способ применения и дозировка Бензилпенициллина
  25. Порошок для приготовления раствора для инъекций
  26. Как разводить?
  27. Как колоть?
  28. Лечение пиелонефрита
  29. При сифилисе
  30. При беременности и лактации
  31. Можно ли детям?
  32. При нарушениях функции почек
  33. Влияние на концентрацию внимания
  34. Лекарственное взаимодействие
  35. С другими препаратами
  36. Совместимость с алкоголем
  37. Условия и сроки хранения
  38. Продают ли без рецепта
  39. Сколько стоит
  40. Аналоги
  41. Отзывы врачей
  42. Мнение пациентов
  43. Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания
  44. Механизм действия пенициллинов
  45. Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли
  46. Спектр действия
  47. Побочные эффекты
  48. Бензилпенициллина новокаиновая соль
  49. Бициллин-1,3,5
  50. Оксациллин
  51. Ампициллин
  52. Карбенициллин, амоксициллин
  53. Азлоциллин
  54. Антибиотики – пенициллины
  55. История пенициллина
  56. Пенициллины как класс антибиотиков
  57. Классификация Пенициллинов
  58. Побочное действие и токсичность пенициллинов
  59. Комбинированные препараты пенициллинов

Бензилпенициллина натриевая соль

Спектр действия бензилпенициллина

Бензилпенициллина натриевая соль

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1000000 ЕД

Состав

Один флакон содержит

активное вещество -бензилпенициллина натриевая соль – 1000000 ЕД

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин

Код АТХ J01СЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы – 60 %.

Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Выводится почками в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических (“природных”) пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.

; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет.

Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Показания к применению

– крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит

– сепсис, септический эндокардит (острый и подострый)

– перитонит

– менингит

– остеомиелит

– пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит

– холангит, холецистит

– раневая инфекция

– рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

– дифтерия

– скарлатина

– сибирская язва

– актиномикоз

– гайморит, отит

– гнойный конъюнктивит

Способ применения и дозы

Бензилпенициллина натриевую соль вводяттолько внутримышечно.

При внутримышечном введении разовые дозы при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.

) составляет 250000 – 500000 ЕД 4-6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40-60 млн. ЕД.

У детей до 2-х лет препарат следует применять с осторожностью. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000 – 100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000 – 300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки.

При менингите суточные дозы не должны превышать 20000000 – 30000000 ЕД для взрослых и 12000000 ЕД для детей, чтобы не допустить развития нейротоксичности.

В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней после начала лечения, необходимо пересмотреть лечение.

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл вода для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина).

При растворении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

Длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания – от 7 до 10 дней.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Для доз, применяемых при лечении инфекций средней тяжести, интервал между введениями должен быть увеличен до 8-10 часов.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы.

Побочные действия

– нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)

– тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени

– нарушение функции почек альбуминурия, гематурия, может развиться олигурия

– реакция Яриша-Герксхаймера

– анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия

– повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома

аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок

местные реакции:болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения

– дисбактериоз, развитие суперинфекции (при длительном применении)

Противопоказания

– повышенная чувствительность к пенициллину и к другим ß-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину)

– эндолюмбальное введение при эпилепсии

С осторожностью

– беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз)

– почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) – антагонистическое.

Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва». Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена при одновременном введении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы должны быть осведомлены об этом.

Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.

Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.

Особые указания

При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (снижение объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени. Возможно развитие псевдомембранозного колита, у пациентов, у которых имеются симпоты разрабатывают серьезные и постоянные понос во время или после приема бензилпенициллина.

При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.

Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты.

Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Замедленное всасывание из внутримышечного депо может возникнуть у больных сахарным диабетом.

Псевдомембранозный колит следует рассматривать у пациентов, которые имеют симптомы серьезного и постоянного поноса во время или после приема бензилпенициллина.

Беременность и лактация

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

  • Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  • Передозировка

    Симптомы: возможно усиление побочных действий и проявления токсического действия на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).

    Лечение: симптоматическое.

    Форма выпуска и упаковка

    Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1000000 ЕД.

    По 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками. На пластмассовой крышке наносится товарный знак предприятия, выполненный методом литья под давлением.

    На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся или этикетку из прозрачной полимерной пленки.

    50 флаконов с 5 инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона (для стационаров).

    Условия хранения

    Хранить в сухом месте при температуре от 15 С до 25 С

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года

    Не использовать по истечении срока годности.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту

    Производитель/Упаковщик

    ОАО «Синтез»

    640008, Российская Федерация, г. Курган, проспект Конституции, 7

    Тел./факс (3522) 48-16-89

    E-mail: real@kurgansintez.ru

    Интернет-сайт: www.kurgansintez.ru

    Держатель регистрационного удостоверения

    ОАО «Синтез», Российская Федерация

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

    ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,

    г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1

    тел. 2944221, тел. 8 7017315218

    E-mail: deсalog@nur.kz

    Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства на территории Республики Казахстан

    ТОО «Deсalog», 050050, Республика Казахстан,

    г. Алматы, ул. Глазунова, 41 А-1

    тел. 2944221, тел. 8 7017315218

    E-mail: deсalog@nur.kz

    Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B1%D0%B5%D0%BD%D0%B7%D0%B8%D0%BB%D0%BF%D0%B5%D0%BD%D0%B8%D1%86%D0%B8%D0%BB%D0%BB%D0%B8%D0%BD%D0%B0-%D0%BD%D0%B0%D1%82%D1%80%D0%B8%D0%B5%D0%B2%D0%B0%D1%8F-%D1%81%D0%BE%D0%BB%D1%8C-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/410933021477650932?instruction_lang=RU

    Бензилпенициллин – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

    Спектр действия бензилпенициллина

    Применение Бензилпенициллина оправдано при широком круге инфекционных заболеваний, т.к. этот медикамент относится к группе высокоэффективных биосинтетических пенициллинов.

    Это средство требует соблюдения осторожности при применении, т.к. может становиться причиной появления нежелательных реакций.

    Медикамент рекомендуется использовать только по назначению врача, без превышения дозировок, указанных в инструкции, прилагающейся к этому лекарству.

    Применение Бензилпенициллина оправдано при широком круге инфекционных заболеваний, т.к. этот медикамент относится к группе высокоэффективных биосинтетических пенициллинов.

    Формы выпуска и состав

    Выпуск Бензилпенициллина производится в форме порошка, предназначенного для приготовления растворов. Главным действующим компонентом выступает новокаиновая, калиевая или натриевая соли бензилпенициллина в количестве 250000 ЕД, 500000 ЕД или 1000000 ЕД.

    Порошок фасуется во флаконы по 10 мл. Каждый из них упаковывается в картонную пачку.

    Выпуск медикамента в таблетках не производится, т.к. активный компонент является неустойчивым в кислотной среде.

    В аптечных условиях может изготавливаться мазь на основе бензилпенициллина, вазелина медицинского и ланолина безводного.

    Спектр действия Бензилпенициллина

    Данный препарат отличается выраженным антибактериальным действием в отношении широкого спектра патогенных микроорганизмов. Особой эффективностью препарат отличается в отношении:

    • пневмококка;
    • нейсерий;
    • менингококка;
    • спор сибирской язвы;
    • стафилококков;
    • гонококков;
    • спирохет и т.д.

    Фармакологическая группа

    Это лекарство относится к группе антибиотиков биосинтетического происхождения.

    Механизм действия

    Активный компонент Бензилпенициллина способствуют нарушению продукции пептидогликана, формирующего стенку клетки. Это приводит к понижению численности патогенных микроорганизмов.

    Многие грамположительные и грамположительные бактерии быстро разрушаются под действием активного компонента Бензилпенициллина.

    При этом к действию данного медикамента являются устойчивыми пенициллинообразующие штаммы бактерий и палочек.

    Фармакокинетика

    При введении Бензилпенициллина его максимальная концентрация в крови достигается примерно через 30-60 минут.

    Медикамент может проникать через ГЭБ. Выведение препарата происходит за счет работы почек.

    Показания к применению Бензилпенициллина

    Применение Бензилпенициллина назначается при ряде заболеваний, которые развиваются в результате поражения организма чувствительной к этому препарату патогенной микрофлорой. Часто данный медикамент назначается при терапии инфекций верхних дыхательных путей, а также очаговой и крупозной пневмонии. Оправдано использование лекарства при ангине, бронхитах и эмпиемы плевры.

    Кроме того, показанием к использованию Бензилпенициллина является воспалительная болезнь шейки матки. Использовать препарат можно при терапии сибирской язвы и лептоспироза.

    Данное средство нередко назначается при терапии скарлатины, дифтерии и эндокардита.

    Кроме того, лекарство рекомендовано в качестве профилактики заражения патогенной микрофлорой пациентов, имеющих обширные открытые раны или ожоги.

    Медикамент может быть использован при некоторых инфекционных патологиях глаз, в т.ч. бленнорее, язве роговицы и гонококковом конъюнктивите.

    Кроме того, лекарство может применяться при комплексном лечении сепсиса и перитонита. Использование Бензилпенициллина показано при гнойных инфекциях кожных и слизистых покровов.

    Этот медикамент эффективен при таких патологиях, как вторично инфицированные дерматиты, рожа, импетиго.

    Кроме того, показанием к применению Бензилпенициллина является острый и хронический остеомиелит, гонорея и газовая гангрена. Препарат может применяться при инфекционных патологиях почек. Натриевая соль Бензилпенициллина часто применяется при инфекционных патологиях желчевыводящих путей.

    Способ применения и дозировка Бензилпенициллина

    Препарат вводят эндолюмбально, внутривенно, внутримышечно, подкожно, интратрахеально. Калиевая соль Бензилпенициллина требует внутримышечного или подкожного введения.

    Способ введения медикамента зависит от типа и тяжести течения инфекции. Взрослым пациентам препарат при инфекциях, протекающих в средней степени тяжести, назначается в дозировке 4-6 млн ЕД в сутки. Данная доза разделяется на 4 приема.

    При тяжелых инфекционных патологиях уколы делаются 5-6 раз в день. При этом доза повышается до 10-20 млн ЕД в день. При менингитах медикамент вводят эндолюмбально. При газовой гангрене препарат назначается в дозе от 40 до 60 млн ЕД в день. Таким образом, дозировка Бензилпенициллина подбирается индивидуально в зависимости от характера течения патологии.

    Порошок для приготовления раствора для инъекций

    Порошок Бензилпенициллина отличается белым цветом. Он должен храниться в плотно закупоренном флаконе, чтобы не допустить его напитывания влагой. Раствор из порошка нужно готовить непосредственно перед введением. Хранить готовый раствор нельзя. При приготовлении мазей нельзя применять водную основу, т.к. это приведет к разрушению активного компонента Бензилпенициллина.

    Как разводить?

    Разведение порошка Бензилпенициллина может проводиться 0,9% раствором натрия хлорида, водой для инъекций или 0,5% раствора прокаина. Для разведения нужно брать от 5 до 50 мл выбранной жидкости в зависимости от дозы медикамента.

    Раствор может быть немного мутным из-за формирования кристаллов. Это не является препятствием для использования раствора.

    Не допускается смешивание раствора Бензилпенициллина с другими медикаментами.

    Как колоть?

    Наиболее часто препарат вводится в вену в области изгиба локтевого сустава. Медикамент вводится медленно на протяжении 10-20 секунд. Предварительно выше локтя накладывается жгут для облегчения введения медикамента. Подкожно и внутримышечно медикамент наиболее часто вводится в области ягодицы.

    Лечение пиелонефрита

    При лечении инфекционного воспаления почек препарат применяется в суточной дозе 2,5-5 млн ЕД. Данная доза распределяется между 4 введениями.

    При лечении инфекционного воспаления почек препарат применяется в суточной дозе 2,5-5 млн ЕД.

    При сифилисе

    При терапии этого заболевания можно эффективно применять Бензатин Бензилпенициллина. Дозировка медикамента зависит от характера течения сифилиса. При остром течении препарат вводится в дозе 2400000 ЕД.

    Инъекции в такой дозе выполняются 2 раза с интервалом в неделю. При хронической форме сифилисе делается 3-5 инъекций в этой дозировке.

    При терапии детей, рожденных с сифилисом, выполняется однократное введение медикамента в дозе 600000 ЕД в каждую ягодицу.

    При беременности и лактации

    Применение Бензилпенициллина при беременности и в период грудного вскармливания недопустимо.

    Можно ли детям?

    Данный препарат можно использовать даже при терапии новорожденных детей. При этом дозировка медикамента должна подбираться с учетом веса ребенка и степени тяжести течения инфекции.

    При нарушениях функции почек

    При лечении пациентов, имеющих хронические и острые патологии почек, нужно использовать медикамент крайне осторожно.

    Влияние на концентрацию внимания

    Нет данных, касающихся влияния медикамента на концентрацию внимания.

    Лекарственное взаимодействие

    При необходимости сочетания Бензилпенициллина с другими препаратами следует соблюдать особую осторожность.

    С другими препаратами

    Применение Бензилпенициллина с антикоагулянтами повышает эффективность последних, поэтому при таком сочетании требуется коррекция дозы медикаментов. Использование данного антибиотика может снизить эффективность контрацептивов.

    Повышение концентрации Бензилпенициллина в крови наблюдается при одновременном его применении в сочетании с Фенилбутазоном, Аллопуринолом, диуретиками, НПВП. Кроме того, сочетание с Аллопуринолом Бензилпенициллина повышает риск развития аллергии. Не рекомендовано сочетание данного медикамента с другими антибиотиками.

    Совместимость с алкоголем

    Необходимо отказаться от приема алкоголя при прохождении терапии данным медикаментом.

    Необходимо отказаться от приема алкоголя при прохождении терапии данным медикаментом.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить при температуре не более +30°C. Порошок можно хранить на протяжении 48 месяцев. Хранение готового раствора не рекомендовано.

    Продают ли без рецепта

    Допускается приобретение Бензилпенициллина без рецепта.

    Сколько стоит

    Стоимость медикамента в аптеках колеблется в пределах от 7 до 10 руб. за флакон.

    Аналоги

    К медикаментам, имеющим похожий терапевтический эффект, относятся:

    1. Пенициллина G.
    2. Бициллин.
    3. Ретарпен.
    4. Амоксиклав.
    5. Аугментин.
    6. Флемоксин.
    7. Экоклав.
    8. Амиксин и т.д.

    Отзывы врачей

    Светлана, 38 лет, Омс

    Работая терапевтом, часто назначаю применение Бензилпенициллина пациентам при сложно протекающих ангинах, бронхитах и пневмониях. Медикамент отличается высокой эффективностью.

    Побочных реакций у пациентов никогда не наблюдала. Короткого курса в 2-5 дней в большинстве случаев достаточно для достижения положительного результата.

    Кроме того, низкая стоимость препарата делает его доступным даже для пациентов с низким уровнем достатка.

    Игорь, 42 года, Ростов-на-Дону

    Использование Бензилпенициллина нередко назначаю пациентам в составе комплексного лечения остеомиелита. Препарат отличается пролонгированным действием и позволяет быстро подавить патогенную микрофлору, вызывающую воспаление в кости. Большинство пациентов хорошо переносят лечение данным медикаментом. Побочные реакции даже при его сочетании с другими лекарствами не наблюдал.

    Мнение пациентов

    Ирина, 39 лет, Краснодар

    Лечилась Бензилпенициллином от левосторонней пневмонии. После 2 инъекций препарата почувствовала улучшение. Прошла 7-дневный курс. Этот медикамент применяется и в ветеринарии. Применяла этот препарат при лечении щенка 4 месяцев. При лечении животного положительная динамика появилась быстро.

    Кристина, 48 лет, Владивосток

    По назначению врача проходила лечение Бензилпенициллином эмпиемы плевры. Единственным недостатком препарата считаю необходимость инъекционного введения. После начала лечения медикаментом состояние улучшилось уже через несколько дней. Никаких побочных реакций не наблюдала.

    Ольга, 60 лет, Иркутск

    Проходила лечение рожи мазью на основе Бензилпенициллина. Это единственное средство, которое помогло быстро устранить кожные проявления этого заболевания. Применяла средство на протяжении 14 дней. Эффектом довольна. Никаких побочных эффектов у меня не было.

    Источник: https://my-pochki.ru/lek/benzilpenicillin.html

    Пенициллины: механизм действия, показания, противопоказания

    Спектр действия бензилпенициллина

    Dr. Sakovich · 2015/09/21 · Обновлено 2017/11/29

    Пенициллины обладают узким спектром действия и характеризуются бактерицидным эффектом.

    Различают пенициллины:

    • Биосинтетические пенициллины: короткого действия(бензилпенициллина натриевая, калиевая соль) и длительного действия (бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллины);
    • Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, амоксициллин, карбенициллин. Полусинтетические пенициллины в отличие от природных не разрушаются в кислом содержимом желудка, можно применять внутрь; некоторые устойчивы к бета-лактамазе; более широкого спектра действия.

    Механизм действия пенициллинов

    Механизм действия пенициллинов: активируют литические ферменты микроорганизмов, которые активнее лизируют КС; подавляют активность транспептидаз и гликозидаз, нарушая связывание(сшивки) между старым и новым пептидогликанами.

    Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли

    Бензилпенициллина натриевая, калиевая соли – хорошо растворимы в воде, но в растворах быстро расщепляются, поэтому разводят перед введением.

    Вводят в/м,в/в, эндолюмбально,внутриполостно 4-6 раз в день.

    Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

    Спектр действия

    Спектр действия:

    • Гр+ стафилококки,
    • стрептококки,
    • Гр- пневмококки,
    • менингококки,
    • бледная спирохета,
    • гонококки,
    • бациллы сибирской язвы,
    • коринебактерии,
    • патогенные анаэробы – клостридии столбняка, газовой гангрены;
    • актиномицеты,
    • бактероиды.

    Побочные эффекты

    Побочные эффекты:

    • аллергические реакции,
    • нейротоксичность: судороги, галлюцинации при высоких дозах,
    • дисбактериоз,
    • местнораздражающее действие: прием внутрь – диспепсия, тошнота, рвота, в/в – флебиты, кандидоз, суперинфекция.

    Бензилпенициллина новокаиновая соль

    Бензилпенициллина новокаиновая соль- аналогично, но длительного действия, 2 раза в сутки.

    Бициллин-1,3,5

    Бициллин-1,3,5 – трудно растворимые соли бензилпеницилина, плохо расворяются в воде, используются в виде взвесей, медленно всасываются, вводятся в/м 1 раз в неделю/4 дня/ месяц. Бициллин-3 включает новокаиновую соль, бензилпенициллин, бициллин-1, бициллин-5 1 новокаиновую соль, 4 части бициллина-1.

    Оксациллин

    Оксациллин – антистафилококковый, устойчивый к бета-лактамазе, вводится в/м,в/в,внутрь 4-6 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды. Легко проникают в плевральную, перикардиальную полости, почки,печень, легкие, плохо – через ГЭБ, но при воспалении проникновение усиливается, костную ткань, может влиять на плод через плаценту.

    Ампициллин

    Ампициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, внутрь 4-6 раз в сутки, легко проникает в ткани, через ГЭБ.

    Карбенициллин, амоксициллин

    Карбенициллин, амоксициллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В, 4 раза в сутки, не проникает через ГЭБ.

    Азлоциллин

    Азлоциллин – широкого спектра действия, неустойчив к бета-лактамазе, вводится в/м,в/В,3 раза в сутки, хорошо проникают внутрь клеток.

    Антибиотики – пенициллины

    Спектр действия бензилпенициллина

    «Когда я проснулся на рассвете 28 сентября 1928 года, я, конечно, не планировал революцию в медицине своим открытием первого в мире антибиотика или бактерии-убийцы», затем Флеминг сказал: «Но я полагаю, что именно это я и сделал»

    Так описывал свое открытие пенициллина Александр Флеминг, британский бактериолог, который впервые выделил пенициллин из плесневых грибов Penicillium notatum — исторически первый антибиотик в мире. 

    История пенициллина

    Беспорядок в лаборатории Флеминга на этот раз сослужил ему хорошую службу.

    Одним холодным осенним утром он обнаружил, что в одной из чашек Петри с бактериями Staphylococcus aureus выросла колония плесневых грибов.

    Колонии бактерий вокруг плесневых грибов стали прозрачными из-за их разрушения. Тем самым – Флемингу удалось выделить активное вещество, разрушающее бактериальные клетки — пенициллин

    Изначально Флеминг недооценил своё открытие, считая, что получить лекарство будет очень трудно. Однако вскоре этой идеей озаботились другие ученые и вскоре его работу продолжили Говард Флори и Эрнст Борис Чейн, разработавшие методы очистки пенициллина.

    Массовое производство пенициллина было налажено во время Второй мировой войны.

    В 1945 году все трое исследователей: Флеминг, Флори и Чейн были удостоены Нобелевской премии в области физиологии и медицины.

    После того, как возможности данного соединения были оценены по достоинству, пенициллин стал неотъемлемой частью любой методики лечения бактериальных инфекций.

    К середине 20 века открытое Флемингом вещество активно использовалось в производстве лекарств, стал осуществляться его искусственный синтез, что помогло справляться с большинством неизлечимых на тот момент заболеваний, таких как сифилис, гангрена и туберкулёз.

    В 1999 году журнал «Тайм» назвал Флеминга одним из ста самых важных людей XX века за его открытие пенициллина и сообщил:

    «Это открытие изменит ход истории. Вещество, которое Флеминг назвал пенициллином, является очень активным противоинфекционным средством.»

    Пенициллины как класс антибиотиков

    Биосинтетические пенициллины продуцируются плесневыми грибами Penicillium. По химической структуре они являются одноосновными кислотами, содержащими b-лактамное и тиазолидиновое кольца.

    Биосинтетические пенициллины весьма активны и являются препаратами выбора при инфекциях, вызванных пенициллиночувствительными микроорганизмами, но спектр их действия ограничен.

    К ним чувствительны грамположительные кокки, палочки дифтерии и сибирской язвы, возбудители некоторых анаэробных инфекций (газовая гангрена и столбняк), грамотрицательные кокки (гоно- и менингококки), спирохеты и актиномицеты.

    Они действуют как на внеклеточно, так и на внутриклеточно расположенные микроорганизмы.

    Большинство биосинтетических пенициллинов разрушается в кислой среде желудка и потому вводится инъекционно: внутримышечно, внутривенно, внутриартериально и в полости. При тяжелых воспалительных процессах (остеомиелит, перитонит и т.д.

    ) можно вводить бензилпенициллин через катетеризованный лимфатический сосуд, при менингите – в спинномозговой канал.

    Местно их применять не рекомендуется из-за высоких аллергизирующих свойств и возможности развития устойчивых форм микроорганизмов.

    Классификация Пенициллинов

    Натриевая и калиевая соль бензилпенициллина при внутримышечном введении быстро всасывается, создавая максимальную концентрацию в крови через 10-15 мин. В крови 40- 60% препарата связывается с альбуминами. 

    Пенициллины хорошо проникают в ткани (кроме костной), но не проходят гематоэнцефалический барьер. Длительность действия 3-4 ч, в связи с чем их следует вводить 6-8 раз в сутки.

    На уровень препарата в крови влияет функциональное состояние печени, где они на 30-40% инактивируются, и почек, поскольку они в основном выводятся с мочой (и желчью).

    Небольшое количество пенициллинов экскретируется слюнными, молочными и потовыми железами.

    Для лечения инфекций, требующих длительной антибиотикотерапии (ревматизм, сифилис и др.), используют плохо растворимую соль бензилпенициллина, медленно всасывающуюся с места введения и позволяющую поддерживать терапевтическую концентрацию в крови в течение нескольких дней – бензатин бензилпенициллин (бициллин).

    Так, бициллин-1 вводится 1 раз в неделю, а бициллин-5 – 1 раз в месяц.

    Феноксиметилпенициллин кислоустойчив. может применяться внутрь, сохраняет в крови терапевтическую концентрацию в течение 4-6 ч, на 80% связывается с белками плазмы крови, выводится с мочой и фекалиями.

    Назначают пенициллины при заболеваниях, вызванных чувствительными к ним возбудителями: при гнойных инспекциях, пневмонии, ревматизме, менингите, гонорее, спирохетозах, актиномикозе, сибирской язве. дифтерии, газовой гангрене и т.д.

    Развитие устойчивости микроорганизмов к биосинтетическим пенициллинам обусловлено в первую очередь тем, что микробы начинают вырабатывать b-лактамазу (пенициллиназу), которая разрушает b-лактамное кольцо.

    За последние годы получены 3 новых генерации полусинтетических пенициллинов на основе g-аминопенициллановой кислоты (структурное ядро природных пенициллинов), отличающиеся по спектру противомикробного действия, устойчивости к b-лактамазам и особенностям фармакокинетики.

    • Оксациллин, клоксациллин,диклоксациллин (2-е поколение), имеющие спектр действия, аналогичный бензилпенициллину, резистентны к пенициллиназе, и их применяют для воздействия на грамположительную флору, устойчивую к природным пенициллинам.
    • Ампициллин, амоксициллин и карбенициллин (3-е поколение) разрушаются пенициллиназой и неактивны в отношении пенициллинорезистентных форм микроорганизмов, но имеют более широкий спектр действия, чем природные пенициллины: к ним чувствительна не только грамположительная, но и грамотрицательная флора (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, некоторые штаммы шигелл, сальмонелл, бактероидов). Используются они при смешанных инфекциях.
      • К карбенициллину чувствительны также многие штаммы протея и синегнойной палочки. Оксациллин, диклоксациллин, ампициллин и амоксициллин кислотоустойчивы, всасываются из желудочно-кишечного тракта, в крови связываются с белками плазмы, выводятся с мочой и желчью.
      • Эти препараты можно использовать не только инъекционно, но и внутрь. Карбенициллин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, вводится инъекционно. При сочетании натриевых солей ампициллина и оксациллина получили препарат ампиокс, имеющий широкий спектр действия за счет ампициллина и влияющий на пенициллинорезистентные формы грамположительных микроорганизмов за счетоксациллина. Устойчивость микроорганизмов развивается к нему медленно.
    • 4-е поколение пенициллинов – уреидопенициллины (мезлоциллин, азлоциллин) слабее действуют на грамположительную, но очень мощно на грамотрицательную флору, неустойчивы к b-лактамазам.
      • Эти препараты не всасываются из желудочно-кишечного тракта, вводятся парентерально, выделяются в основном почками и желчью. Уреидопенициллины используют при заболеваниях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей и костей, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, псевдомонадами.

    Побочное действие и токсичность пенициллинов

    Пенициллины относятся к малотоксичным препаратам. Наиболее частыми осложнениями являются аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок. Для уменьшения аллергизации пациентам не рекомендуется местное применение пенициллинов в составе зубных порошков, жевательных резинок, эликсиров, паст и т.д.

    Местнораздражающее действие препаратов может стать причиной появления инфильтратов при внутримышечном и судорог при спинномозговом введении.

    Назначение внутрь может вызвать явления стоматита, глоссита, хейлита, “черного” или “волосатого” языка. При использовании пенициллинов в больших дозах возможно возникновение реакции обострения (из-за массовой гибели микроорганизмов и освобождения эндотоксина). При длительном применении больших доз пенициллинов необходимо следить за картиной крови и функцией почек.

    Комбинированные препараты пенициллинов

    Для воздействия на антибиотикорезистентные формы микробов создаются комплексные препараты пенициллинов с ингибиторами b- лактамаз (клавулановой кислотой и сульбактамом), имеющими в своем составе b-лактамное кольцо. Связывая b- лактамазу, они восстанавливают чувствительность микроорганизмов к пенициллинам.

    На этой основе были получены амоксиклав и аугментин (сочетание амоксициллина и клавулановой кислоты) и (сультамициллин (уназин – сочетание ампициллина и сульбактама).

    Источник: http://medicine-simply.ru/just-medicine/antibiotiki---penicilliny

    Самое полезное
    Добавить комментарий

    ;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: