Бронходилатирующее средство

Респифорб Комби

Бронходилатирующее средство
– будесонид (budesonide)
– формотерола фумарата дигидрат (formoterol)

Состав и форма выпуска препарата

Капсулы с порошком для ингаляций размер № 3, с прозрачным бесцветным корпусом и темно-коричневой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.

1 капс.
будесонид400 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – до 25 мг.

Состав корпуса капсулы: каррагинан – 0.6 мг, калия ацетат – 0.45 мг, вода очищеннная – 1.5 мг, гипромеллоза – до 30 мг.
Состав крышечки капсулы: каррагинан – 0.4 мг, калия ацетат – 0.3 мг, вода очищенная – 1 мг, краситель железа оксид черный (Е172) – 0.1004 мг, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.6024 мг, титана диоксид (Е171) – 0.1631 мг, гипромеллоза – до 20 мг.

Капсулы с порошком для ингаляций размер №3, с прозрачным бесцветным корпусом и голубовато-зеленой непрозрачной крышечкой, содержащие белый или почти белый порошок.

1 капс.
формотерола фумарата дигидрат12 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – до 25 мг.

Состав корпуса капсулы: каррагинан – 0.6 мг, калия ацетат – 0.45 мг, вода очищенная – 1.5 мг, гипромеллоза – до 30 мг.
Состав крышечки капсулы: каррагинан – 0.4 мг, калия ацетат – 0.3 мг, вода очищенная – 1 мг, краситель зеленый прочный FCF (E143) – 0.006 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.004 мг, титана диоксид – 0.6526 мг, гипромеллоза – до 20 мг.

30 шт. с будесонидом – флаконы (1) – пачки картонные.30 шт. с будесонидом – флаконы (2) – пачки картонные.30 шт. с будесонидом – флаконы (4) – пачки картонные.30 шт. с формотеролом – флаконы (1) – пачки картонные.30 шт. с формотеролом – флаконы (2) – пачки картонные.30 шт.

с формотеролом – флаконы (4) – пачки картонные.10 шт. с будесонидом – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. с будесонидом – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. с будесонидом – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт.

с будесонидом – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.10 шт. с формотеролом – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. с формотеролом – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

10 шт.

с формотеролом – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное бронходилатирующее средство. Будесонид и формотерол обладают разными механизмами действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы и ХОБЛ.

Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид – ГКС, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы.

При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол – селективный агонист β2-адренорецепторов, который после ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое дозозависимое действие наступает быстро, в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию бронхов и уменьшает частоту обострений заболевания.

Действие данной фиксированной комбинации на функцию бронхов соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался бета2-адреностимулятор короткого действия.

Не отмечалось снижения противоастматического действия с течением времени. Комбинация характеризуется хорошей переносимостью.

Фармакокинетика

Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола.

Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе данной комбинации.

При введении в составе комбинации AUC будесонида несколько больше, всасывание происходит быстрее и величина Cmax в плазме крови выше.

Cmax в плазме крови формотерола при введении в составе комбинации совпадает с таковой для монопрепарата.

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме через 30 мин после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы.

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.

Связывание с белками плазмы формотерола составляет 50%, будесонида – 90%. Vd формотерола составляет около 4 л/кг, будесонида – 3 л/кг.

Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные метаболиты, в основном, в виде инактивированных конъюгатов).

Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью.

Глюкокортикоидная активность основных метаболитов 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками. После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T1/2 препарата составляет в среднем 17 ч.

Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся с мочой в неизмененном виде или в виде конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).

Показания

Бронхиальная астма, недостаточно контролируемая приемом ингаляционных ГКС и бета2-адреностимуляторов короткого действия или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-адреностимуляторами длительного действия.

Симптоматическая терапия пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 1/100, 1/1000,

Источник: https://health.mail.ru/drug/respiforb_kombi/

Бронходилатирующая терапия при бронхиальной астме

Бронходилатирующее средство

Бронхолитики — препараты, которые расширяют бронхи и бронхиолы в легких, что улучшает дыхательную функцию. В медицине выделяют несколько групп лекарств, которые отличаются механизмом и продолжительностью действия. Препараты, которые вызывают бронходилатацию, в высоких дозах генерируют сильные побочные эффекты.

Бронхолитики — это лекарственные препараты, которые применяются для симптоматической терапии бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни лёгких и бронхита. Бронходилататоры улучшают дыхательную функцию и уменьшают риск развития респираторной недостаточности.

Список препаратов бронхолитиков, которые применяют при бронхите и бронхиальной астме:

· бета2-адреностимуляторы;

· М-холиноблокаторы;

· ксантины.

Классификация и механизм действия

Бронходилататоры классифицируются по продолжительности действия на длительные и короткие. Бронхолитики длительного действия помогают контролировать и предотвращать появление симптомов, тогда как короткие — быстро снимают приступы астмы или бронхита. Фармакология разных бронхолитиков существенно отличается.

В классификации бронхолитиков также проводится различие препаратов по механизму действия. На уровне легких присутствуют β2- адренергические и М3-мускариновые рецепторы. Основной механизм действия бронхолитиков заключается в связывании с адренергическими и холинергическими рецепторами.

Адренергические рецепторы активируются адреналином, выделяемым мозговым веществом надпочечников. Холинергические рецепторы, с другой стороны, реагируют на раздражители парасимпатической системы, вызывая бронхоконстрикцию и увеличивая секрецию мокроты.

Средства, стимулирующие b2-адренорецепторы

Бета-2-симпатомиметики расслабляют гладкие мышцы в стенках бронхов. Тонус физиологически регулируется вегетативной нервной системой — симпатической нервной системой. С помощью эндогенных медиаторов, которые связываются с рецепторами, мышечные клетки расслабляются.

Бета-2-симпатомиметики — бронхолитики, которые чаще всего назначают при бронхите, ХОБЛ и астме. Это означает, что всем пациентам с заболеваниями легких назначают такие активные ингредиенты по крайней мере в качестве лекарства, необходимого для облегчения острых симптомов.

Большой плюс бронхолитиков при бронхиальной астме в том, что эффект расширения дыхательных путей начинается очень быстро. На более поздних стадиях хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы бронхолитики также используются для длительной терапии.

Бета-2-симпатомиметики чаще всего используются путем ингаляции, то есть в качестве дозирующего ингалятора или спрея. Преимущество заключается в том, что действие ограничено локально легкими и дыхательными путями. Бронхолитики для ингаляций можно принимать после консультации с врачом.

Однако в острых ситуациях — тяжелый приступ астмы или на поздних стадиях заболевания — бронхолитики также можно назначать системно: в виде таблетки, шприца или инфузии. Ингаляционные бронхолитики обладают меньшим числом побочных эффектов.

Одним из самых эффективных аэрозольных бронхолитиков принято считать сальбутамол.

М-холиноблокаторы

Бронхолитики из группы М-холиноблокаторов связываются с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами. Антихолинергические средства подавляют действие эндогенного медиатора — ацетилхолина. В дыхательной системе это приводит к расслаблению гладких мышц и, следовательно, к расширению бронхов. Производство слизи также снижается благодаря антихолинергическим препаратам.

Хотя две группы бронхолитиков практически эквивалентны при лечении ХОБЛ и даже вводятся в комбинации, антихолинергические средства — препараты второго выбора при астме. Бета-2-симпатомиметики являются предпочтительными из-за высокой эффективности и безопасности.

Перечень бронхолитиков из группы антихолинергических препаратов, которые применяют при бронхиальной астме:

· ипратропия бромид: действует до 6-7 часов;

· тиотропия бромид: действует до 20 часов.

Спазмолитики прямого миотропного действия

Теофиллин — бронхолитик прямого миотропного действия, который относится к группе ксантинов. Бронхолитик ингибирует фосфодиэстеразу и увеличивает концентрацию цАМФ в мышечных клетках стенок бронхов. Теофиллин вызывает расслабление бронхиальной мускулатуры и, следовательно, расширение дыхательных путей.

В низких дозах теофиллин также оказывает слабое противовоспалительное действие, поскольку ингибирует образование провоспалительных мессенджеров — лейкотриенов. Химически теофиллин тесно связан с кофеином и, следовательно, оказывает аналогичное стимулирующее воздействие на организм.

Бронхорасширяющие средства быстрого действия

Список бронхолитиков короткого действия:

· бамбутерол;

· кленбутерол;

· фенотерол;

· сальбутамол;

· тербуталин;

· тулобутерол.

Бронхолитики быстрого действия снижают мышечное напряжение в бронхах, таким образом приводя к расширению дыхательных путей.

Бронхорасширяющие средства длительного действия

Список бронхолитиков длительного действия включает следующие препараты:

· сальметерол;

· формотерол;

· индакатерол.

Комбинации

Комбинированные бронхолитики стоят дешевле и обладают высокой эффективностью. Документ GOLD рекомендует комбинировать бронходилататоры длительного действия с быстродействующими.

Разрешено совмещать кортикостероиды с короткодействующими или пролонгированными бета-агонистами. Комбинации с теофиллином не рекомендованы из-за высокого риск развития побочных эффектов.

Список комбинированных препаратов-бронхолитиков, применяемых при астме:

· Дуонеб;

· Комбивент;

· Дулера;

· Дуо-медихалер.

Что можно давать детям

Список бронхолитиков для детей не отличается от препаратов, применяемых у взрослых пациентов. В клинической практике применяют как бета-стимуляторы, так и антихолинергические средства с ксантинами. Бронхолитики для детей рекомендуется принимать в значительно меньшей дозировке, которая определяется врачом.

Источник: https://ir-pep.ru/bronhodilatirujushhaja-terapija-pri-bronhialnoj-astme/

Эуфиллин раствор ампулы 24 мг/мл 5 мл 10 шт купить по цене 60,0 руб в интернет-аптеке в Москве – лекарства в наличии, стоимость Эуфиллин

Бронходилатирующее средство

Характеристики

Зарегистрировано как Лекарственное средство

Инструкция по применению

Бронходилатирующее средство

Состав

аминофиллин 24 мг
Вспомогательные вещества: вода д/и – до 1 мл.

Бронхолитическое средство, ингибитор ФДЭ. Представляет собой этилендиаминовую соль теофиллина (что облегчает растворимость и увеличивает абсорбцию). Оказывает бронхорасширяющее действие, обусловленное, по-видимому, прямым расслабляющим влиянием на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносных сосудов легких. Полагают, что это действие вызвано избирательным подавлением активности специфических ФДЭ, что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ. Результаты экспериментальных исследований in vitro показывают, что основную роль, по-видимому, играют изоферменты III и IV типов. Подавление активности этих изоферментов может также вызывать некоторые побочные эффекты аминофиллина (теофиллина), в т.ч. рвоту, артериальную гипотензию и тахикардию. Блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, что может быть одним из факторов действия на бронхи.Уменьшает гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов, посредством неизвестного механизма, который не относится к ингибированию ФДЭ или к блокаде действия аденозина. Имеются сообщения о том, что аминофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.Повышает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, увеличивает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек).

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2α), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. В высоких дозах обладает эпилептогенным действием.

Меры предосторожности

Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.C осторожностью применять при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почекПротивопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

C осторожностью применять при почечной недостаточности.Применение у детейПротивопоказание: детский возраст (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм – до 12 лет). Не применять ректально у детей.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью: пациенты пожилого возраста (может потребоваться уменьшение дозы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного.

Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.

Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Способ применения и дозы

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач.

Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения, никотиновой зависимости.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, при быстром в/в введении – появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч.

у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при продолжительном приеме внутрь – анорексия.

Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.Со стороны обмена веществ: редко – гипогликемия.Местные реакции: уплотнение, гиперемия, болезненность в месте инъекции, при ректальном применении раздражение слизистой оболочки прямой кишки, проктит.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия, с бета-адреноблокаторами и препаратами лития – действие взаимно уменьшается.

Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.

Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.

Не применять ректально у детей.

Отпуск по рецепту

Да

Источник: https://gorzdrav.org/p/eufillin-rr-v-v-amp-24mg-ml-5ml-10-59210/

Самое полезное
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: